Сиалис 0 005

ст.) и в положении стоя (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит не является клинически значимым в определяемых концентрациях. У здоровых лиц средний период полувыведения — 17,5 ч.

Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% дозы). У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечен более низкий клиренс тадалафила при приеме препарата внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению с показателем у здоровых лиц в возрасте 19–45 лет.

Однако невозможно установить достоверную связь развития указанных выше реакций с факторами кардиального риска, приемом тадалафила, половой активностью или с комбинацией всех перечисленных факторов.

Также сообщалось о развитии артериальной гипотензии (обычно в случае одновременного приема тадалафила с антигипертензивными препаратами), АГ, обмороки; со стороны ЖКТ: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс; со стороны кожи: гипергидроз; со стороны органа зрения: затемнение зрения, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения; со стороны мочеполовой системы: продолжительная эрекция, приапизм.

Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, фермента, выявленного в сетчатке и являющегося ответственным за фототрансдукцию.

Тадалафил также проявляет в 9000 раз более мощное действие в отношении ФДЭ-5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, а также в 14 раз по сравнению с ФДЭ-11.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, сохраняющейся 4 ч и более.

сиалис 0 005-6сиалис 0 005-85сиалис 0 005-8сиалис 0 005-62

Действие тадалафила на ФДЭ-5 в 10 000 раз превышает его влияние на на другие типы фосфодиэстеразы (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7).

Кроме того, не отмечено влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP 3А4 цитохрома Р450.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. Прием тадалафила не оказывал влияния на уровень тестостерона, ЛГ и ФСГ в крови. Время приема (утром или вечером) не оказывает значимого влияния на скорость и степень всасывания. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил.

В постмаркетинговых исследованиях о НАПИОН при применении ингибиторов ФДЭ-5 сообщалось редко.

Неизвестно, связана ли НАПИОН с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами.